オルリスタットは、日本において合法的に入手できる薬物のうち、唯一中枢神経系に作用しない薬物である。アメリカ合衆国における治験の結果、本薬の1年間の投与により60%の成人で5%の体重減少が、27%の成人で10%の体重減少が観察されている。一方、プラセボ群では5%体重減少が31%、10%体重減少が11%である。なお、日本国内においては治験あるいは製造承認申請中である。経口服用により腸内のリパーゼに作用し、結果的に腸管からの脂肪の吸収を阻害する。吸収されなかった脂肪は、大便として肛門を介して排泄される。
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